生物活性
Epothilone B的活性优于Epothilone a, EC0.01为1.8 μM。在HCT116细胞中,Epothilone B能有效抑制细胞增殖,IC50为0.8 nM。Epothilone B诱导KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞的有丝分裂停止并显示细胞毒性,IC50为3 ~ 92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争与微管结合,IC50为3.3 μM。在过表达GFP-α微管蛋白的MCF-7细胞中,Epothilone B (3.5 nM)有效地阻断了微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停止,IC50为3.5 nM。在多发性骨髓瘤(MM)细胞中,包括RPMI 8226、U266、MM. 1s、LR5和MR20, Epothilone B直接抑制增殖,IC50为1 ~ 10 nM。同样,Epothilone B (10 nM)也可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
化学数据
分子量 |
507.68 |
分子式 |
C27H41NO6S |
CAS号 |
152044-54-7 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 102 mg/mL Ethanol 102 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
1.9697 mL |
9.8487 mL |
19.6974 mL |
5 mM |
0.3939 mL |
1.9697 mL |
3.9395 mL |
10 mM |
0.197 mL |
0.9849 mL |
1.9697 mL |