生物活性
BMN673是一种口服的核酶聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。PARP抑制剂BMN-673选择性地与PARP结合，通过碱基切除修复途径阻止PARP介导的单链DNA断裂的DNA修复。BMN-673已被证明在人类癌症的小鼠模型中具有高度活性，而且与其他正在开发的化合物相比，似乎具有更选择性的细胞毒性，具有更长的半衰期和更好的生物利用度。BMN 673选择性地杀死具有BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。在异种移植瘤模型研究中，口服bmn673可使brca缺失肿瘤完全消退。此外，我们发现PTEN突变的肿瘤细胞在体外对bmn673治疗高度敏感。PTEN缺乏的异种移植瘤模型对口服bmn673治疗有显著的肿瘤生长延迟反应。目前，bmn673正在实体肿瘤或血液系统恶性肿瘤的1期临床试验中。
化学数据
| 分子量 |
380.35 |
| 分子式 |
C19H14F2N6O |
| CAS号 |
1207456-00-5 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.6292 mL |
13.1458 mL |
26.2916 mL |
| 5 mM |
0.5258 mL |
2.6292 mL |
5.2583 mL |
| 10 mM |
0.2629 mL |
1.3146 mL |
2.6292 mL |
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