生物活性

与雷帕霉素一样，LY303511抑制mtor依赖的S6K磷酸化，但不抑制pi3k依赖的Akt磷酸化。LY303511阻断了A549细胞和原代肺动脉平滑肌细胞的增殖，但未引起细胞凋亡。与雷帕霉素相比，LY303511降低了A549细胞中G(2)/M进展以及G(2)/M特异性细胞周期蛋白。与mTOR-independent激酶的附加靶点一致，LY303511抑制了酪蛋白激酶2的活性，这是一个已知的G(1)和G(2)/M进展的调节因子。LY303511除在体外具有抗增殖作用外，还抑制了人前列腺腺癌植入物在胸腺病小鼠体内的生长。鉴于LY303511通过mtor依赖和独立的机制抑制细胞增殖，它具有独立于PI3K抑制的抗肿瘤作用的治疗潜力。

化学数据

分子量	306.36
分子式	C19H18N2O2
CAS号	154447-38-8
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2641 mL	16.3207 mL	32.6413 mL
5 mM	0.6528 mL	3.2641 mL	6.5283 mL
10 mM	0.3264 mL	1.6321 mL	3.2641 mL