生物活性

PD153035(ZM 252868, AG 1517)是一种有效的特异性EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM。PD153035对EGF诱导的瑞士3T3成纤维细胞和a -431人表皮样癌细胞的酪氨酸磷酸化有较强的选择性抑制作用，IC50分别为15 nM和14 nM。PD153035对鼻咽癌细胞NPC- tw01、NPC- tw04和HONE1的IC50分别为12.9 μM、9.8 μM和18.6μM，具有剂量依赖性的生长抑制作用。PD153035仅在微摩尔或更高浓度时抑制其他纯化的酪氨酸激酶。

化学数据

分子量	360.21
分子式	C16H14BrN3O2
CAS号	153436-54-5
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7762 mL	13.8808 mL	27.7616 mL
5 mM	0.5552 mL	2.7762 mL	5.5523 mL
10 mM	0.2776 mL	1.3881 mL	2.7762 mL