生物活性
Eliprodil是一种非竞争性的NMDA受体拮抗剂,已被证明可以抑制神经元Ca2+通道电流。在阻断后给予ifenprodil和eliprodil均可保护缺血诱导的神经变性,并且它们还能阻断N型和p型电压依赖性Ca2+通道。应用膜片钳全细胞结构测量犬心室肌细胞时,伊立地尔显著降低了延迟整流钾电流快速分量(I(Kr))的振幅,但对慢分量(I(Ks))、瞬时外向电流(I(to))和I(K1)的影响不显著。在正常情况下,eliprodil通过抑制I(Kr)适度延长心脏复极化。然而,在正常的“复极化储备”衰减后,该药物可引起明显的QT间期延长,这可能导致心律失常的发生。
化学数据
分子量 |
347.85 |
分子式 |
C20H23ClFNO |
CAS号 |
119431-25-3 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.8748 mL |
14.374 mL |
28.748 mL |
5 mM |
0.575 mL |
2.8748 mL |
5.7496 mL |
10 mM |
0.2875 mL |
1.4374 mL |
2.8748 mL |