生物活性
NVP-BAG956抑制细胞AKT Thr308位点的磷酸化。与I级PI3K抑制剂(GDC-0941)、变构Akt抑制剂(MK-2206)、mTORC1变构抑制剂(rad001)或atp竞争性mTORC1/mTORC2抑制剂(KU63794)相比，NVP-BAG956对T-ALL细胞系和原发患者样本显示出最强大的细胞毒性作用。BAG956阻断BCR-ABL-诱导的AKT磷酸化，并诱导表达BCR-ABL的细胞系和患者骨髓细胞凋亡，其浓度也抑制PI3K信号通路。BAG956对flt3表达突变株和AML患者骨髓细胞均有效。在体外和体内，BAG956和雷帕霉素/RAD001被证明以非拮抗的方式联合对抗BCR-ABL-和突变型flt3表达细胞。NVP-BAG956阻断细胞增殖，导致阻滞在细胞周期的G1期。减缓小鼠异种移植模型中的肿瘤进展。
化学数据
| 分子量 |
427.50 |
| 分子式 |
C28H21N5 |
| CAS号 |
853910-02-8 |
| 纯度 |
>98% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.3392 mL |
11.6959 mL |
23.3918 mL |
| 5 mM |
0.4678 mL |
2.3392 mL |
4.6784 mL |
| 10 mM |
0.2339 mL |
1.1696 mL |
2.3392 mL |
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