生物活性

AA-CW236是cell-permeable chloromethyl三唑(CMT)导数作为non-pseudosubstrate抑制剂对人类O (6) -alkylguanine DNA甲基转移酶(管理)目标管理活动网站Cys145共价修饰(KI = 24海里,kinact = 0.03 /分钟),显示小从其他细胞蛋白亲和力向半胱氨酸。AA-CW236预处理(1 μM)有效地防止MGMT修复DNA损伤，在MCF-7细胞中与DNA烷基化剂Temozolomide/TMZ (300 μM)共同作用时，与假底物抑制剂loomeguatrib (1 μM)相比，导致o6 -烷基鸟嘌呤积累显著上调。同样，AA-CW236也能增强Caco-2培养物的TMZ毒性(IC50分别为227和673 μM，有或没有3 μM AA-CW236共处理)。

化学数据

分子量	400.78
分子式	C17H16ClF3N4O2
CAS号	1869921-96-9
纯度	>98%
溶解性（25°C）	DMSO: 25 mg/mL protein clear
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m2)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
Km系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的Km系数
	动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4951 mL	12.4757 mL	24.9513 mL
5 mM	0.499 mL	2.4951 mL	4.9903 mL
10 mM	0.2495 mL	1.2476 mL	2.4951 mL