生物活性
SC144是一种口服有效的小分子gp130抑制剂。SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时,SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中,,SC144比oxaliplatin预处理更加有效。
化学数据
分子量 |
322.3 |
分子式 |
C16H11FN6O |
CAS号 |
895158-95-9 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 10 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
细胞系 |
OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3, Caov-3, SKOV-3, HEY NCI/ADR-RES |
方法 |
MTT assay |
浓度 |
~10 μM |
处理时间 |
96 h |
动物实验 |
动物模型 |
Human Ovarian Cancer OVCAR-8 Xenograft |
配制 |
.9% NaCl with 40% propylene glycol |
剂量 |
10 mg/kg daily |
给药处理 |
i.p. or p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.1027 mL |
15.5135 mL |
31.027 mL |
5 mM |
0.6205 mL |
3.1027 mL |
6.2054 mL |
10 mM |
0.3103 mL |
1.5513 mL |
3.1027 mL |