6-Thioguanine是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
半岛bd体育手机客户端 描述
Thioguanine is an antineoplastic compound which also has antimetabolite action. The drug is used in the therapy of acute leukemia.
体外活性
6-Thioguanine在异种移植模型中选择性杀死BRCA2缺陷肿瘤与PARP抑制剂一样有效.6-Thioguanine可以通过BRCA2基因的遗传逆转杀死已经对PARP抑制剂或顺铂产生抗性的细胞和肿瘤.6-Thioguanine有效地杀死BRCA1缺陷的PARP抑制剂抗性肿瘤.
体内活性
6-Thioguanine整合到DNA中,与典型的DNA碱基不同,它是强烈的UVA发色团,在342 nM处具有最大吸光度。在存在和不存在依托泊苷的情况下,6-Thioguanine掺入改变了拓扑异构酶II诱导的DNA切割。6-Thioguanine在两个错配修复熟练和缺陷型HCT116和HeLa细胞中,诱导类似的凋亡。
Cas No.
154-42-7
分子式
C5H5N5S
分子量
167.19
别名
2-Amino-6-purinethiol;6-TG;6-硫代鸟嘌呤;Thioguanine;2-Amino-6-mercaptopurine
储存和溶解度
Ethanol:<1 mgml
DMSO:14 mg/mL (83.7 mM)
H2O:<1 mgml
Powder: -20°C for 3 years
In solvent: -80°C for 2 years