生物活性
OGG1 Inhibitor O8 is a potent inhibitor of 8-Oxoguanine DNA Glycosylase-1 (OGG1), part of the DNA base excision repair (BER) pathway that is becoming a target for cancer therapy. OGG1 Inhibitor O8 has an IC50value of 220 nM and >100-fold selectivity for OGG1 relative to several other DNA repair glycosylases. O8 acts through the inhibition of Schiff base formation during OGG1 catalysis. It does not prevent DNA binding of OGG1 to a 7,8-dihydro-8-oxoguanine (8-oxo-Gua)-containing substrate.
化学数据
分子量 |
261.13 |
分子式 |
C9H6Cl2N2OS |
CAS号 |
350997-39-6 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO: 5 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.8295 mL |
19.1476 mL |
38.2951 mL |
5 mM |
0.7659 mL |
3.8295 mL |
7.659 mL |
10 mM |
0.383 mL |
1.9148 mL |
3.8295 mL |