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Emedastine
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Emedastine图片
CAS NO: 87233-61-2
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
依美斯汀
半岛bd体育手机客户端 介绍
Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1受体拮抗剂， Ki值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
生物活性

Emedastine is an orally active, selective and high affinityhistamineH1receptorantagonist with aKivalue of 1.3 nM. Emedastine is a benzimidazole derivative with potent antiallergic properties and used for allergic rhinitis, allergic skin diseases and allergic conjunctivitis[1][2][3].
IC50& Target[1]

H1Receptor

1.3 nM (Ki)

H2Receptor

49067 nM (Ki)

H3Receptor

12430 nM (Ki)
体外研究
(In Vitro)

Emedastine inhibits histamine H2receptor (Ki=49067 nM) and histamine H3receptor (Ki=12430 nM)[1].
High concentrations of Emedastine (1 and 10 ng/ml) significantly inhibits type 1 collagen production in normal human dermal fibroblasts[2].
Emedastine (1, 10, 100, 1000 nM) at concentrations of ≥ 10 nM inhibits CC chemokine-elicited eosinophil migration[2].
体内研究
(In Vivo)

Emedastine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally; pretreatment of 30 min) significantly suppresses histamine-induced scratching with 0.1 and 0.3 mg/kg but not 0.03 mg/kg[3].
Pretreatment with Emedastine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally) significantly inhibits the scratching induced by substance P and leukotriene B[3].
Emedastine (0.3 mg/kg, p.o.) produces significant inhibition of passive peritoneal anaphylaxis in guinea-pigs[2].
Emedastine inhibits histamine-induced contractions of isolated ileum (IC50=6.1 nM)[2].

Animal Model: Male ICR mice 5-6 weeks of age[3]
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: Orally; 30 min before pruritogen injection
Result: Significantly suppressed histamine-induced scratching with pretreatment of 0.1 and 0.3 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

302.41
性状

Oil
Formula

C17H26N4O
CAS 号

87233-61-2
中文名称

依美斯汀； 依美司丁
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL(413.35 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 100 mg/mL(330.68 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3068 mL 16.5338 mL 33.0677 mL
5 mM 0.6614 mL 3.3068 mL 6.6135 mL
10 mM 0.3307 mL 1.6534 mL 3.3068 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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