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RU-301
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RU-301图片
CAS NO: 1110873-99-8
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
RU-301 是一种泛型 TAM抑制剂，能阻断 Gas6诱导的 TAM激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化，同时减弱 ERK的激活和 TGFβ1的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
生物活性

RU-301 is a panTAMinhibitor that blocksGas6-inducedTAMactivation and tumorigenicity. RU-301 significantly reduces nonalcoholic steatohepatitis (NASH) fibrosis, along with attenuatesERKactivation andTGFβ1expression. RU-301 can be used in studies ofcancerand nonalcoholic steatohepatitis[1][2].
体外研究
(In Vitro)

RU-301 (10 μM; 30 min) inhibits native TAMs activation in H1299 cells[1].
RU-301 (10 μM; 24 h) inhibits migration of H1299 and MDA-MB-231 cells[1].
RU-301 (10 μM; 14 days) inhibits growth of H1299 clonogenic cells under Gas6[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: H1299, MDA-MB-231 cells
Concentration: 10 μM (for H1299); 2.5, 5 μM (for MDA-MB-231)
Incubation Time: 30 min (pre-incubate)
Result: Suppressed Gas6-inducible native phosphorylation of native Axl.
Partially blocked Gas6-induced activation of Akt and Erk in H1299 or MDA-MB-231 at 5 μM.
Inhibited the Gas6-induced phosphorylation of not only native Axl but also native Tyro3 and MerTK in H1299 at 10 μM.

Cell Migration Assay[1]

Cell Line: H1299, MDA-MB-231 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Strongly suppressed Gas6-inducible motility of H1299 lung cancer cell line.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: H1299 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 14 days
Result: Suppressed clonogenic growth of H1299 cells when cultured in the presence of Gas6.
体内研究
(In Vivo)

RU-301 (100, 300 mg/kg; i.p.; single daily for 4 days) inhibits tumor growth in lung cancer xenograft model[1].
RU-301 (300 mg/kg; i.p.; 3 times a week for 4 weeks) reduces liver fibrosis in mice[2].

Animal Model: NOD/SCIDγ mice (4-6 week; lung cancer xenograft model)[1].
Dosage: 100, 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single daily for 4 days
Result: Significantly decreased tumor volume while body weights were not significantly different.
Showed no notable toxicity but displayed good bioavailability with a t1/2life of ~7-8 hours.
Animal Model: WT or Mertk–/–male mice (fed NASH diet for 12 weeks)[2].
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 3 times a week for 4 weeks
Result: Reduced liver fibrosis as indicated by decreases in liver picrosirius red staining and collagen gene expression.
分子量

480.46
性状

Solid
Formula

C21H19F3N4O4S
CAS 号

1110873-99-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(520.33 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0813 mL 10.4067 mL 20.8134 mL
5 mM 0.4163 mL 2.0813 mL 4.1627 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0407 mL 2.0813 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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