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PF-05085727
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-05085727图片
CAS NO: 1415637-72-7
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A( IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
生物活性

PF-05085727 is a potent, selective and brain penetrant inhibitor of cGMP-dependentPDE2A(IC50=2 nM). PF-05085727 inhibits PDE2A >4,000-fold selectivity overPDE1and PDE3-11[1].
IC50& Target[1]

PDE2A

2 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

PF-05085727 shows weak activity with IC50of 162 μM to induce cell death in a cellular toxicity assay using transformed human liver endothelial (THLE) cells[1].
PF-05085727 (3 μM) shows a minimal inhibition of cytochrome P450 enzymes (CYPs), inhibits 1A2, 2C8, 2C9, 2D6 and 3A4 with percentage% of 16%, 18%, 7%, 4%, and 30%, respectively[1].
PF-05085727 (10 μM) inhibits PDE1B, PDE4B, PDE7B and PDE10A with IC50values of 12.146 μM, 22,503 μM, 13.157 μM and 6.515 μM, respectively[1].
体内研究
(In Vivo)

PF-05085727 (subcutaneous injection; 3.2 mg/kg/mice; 3 mg/kg/rat) gives a ratio of unbound brain (Cbu) to unbound plasma (Cpu) of ca. 0.27 and 0.37, respectively[1].
PF-05085727 in mice leads to an acute and exposure-dependent elevation in the accumulation of bulk levels of cGMP in cortex, striatum, and hippocampus as measured by enzyme-linked immunosorbent assay[1].
分子量

413.40
性状

Solid
Formula

C20H18F3N7
CAS 号

1415637-72-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL(151.19 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4190 mL 12.0948 mL 24.1896 mL
5 mM 0.4838 mL 2.4190 mL 4.8379 mL
10 mM 0.2419 mL 1.2095 mL 2.4190 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。
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