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Tovinontrine
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tovinontrine图片
CAS NO: 2062661-53-2
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
25mg 电议
50mg 电议
100mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
IMR-687
半岛bd体育手机客户端 介绍
Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 ( PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
生物活性

Tovinontrine (IMR-687) is a highly potent and selectivephosphodiesterase-9 (PDE9)inhibitor specifically for the treatment of sickle cell disease.IC50s are 8.19 nM and 9.99 nM for PDE9A1 and PDE9A2, respectively[1].
IC50& Target

PDE9A1

8.19 nM ()

PDE9A2

9.99 nM ()

PDE1A3

88.4 nM ()

PDE1B

8.48 nM ()

PDE1C

12.2 nM ()

PDE5A2

81.9 nM ()
体外研究
(In Vitro)

IMR-687 inhibits PDE9A with more than 800-fold greater potency than PDE1A3, PDE1B, PDE1C, PDE5A2, with IC50values of 88.4 μM, 8.48 μM, 12.2 μM, and 81.9 μM, respectively[1].
IMR-687 (0.1-10 μM) treatment in erythroid K562 cells for 72 hours induces hemoglobin (HbF) in a dose-dependent manner[1].
IMR-687 (0.03-10 μM) treatment for 6 hours in erythroid K562 cells increases cGMP in a dose-dependent manner[1].
体内研究
(In Vivo)

IMR-687 (30 mg/kg/day; after 30 days of treatment) shows a greater than 3-fold in the percent of HbF+F-cells (8.4% in vehicle treated and 27.3% in IMR-687 treated) and a corresponding 2-fold decrease in sickled red blood cells (56.3% in vehicle treated and 24.4% in IMR-687 treated)[1].

Animal Model: HbSS-Townes mice on a 129/B6 background (10-12 weeks old)[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Dosed daily by gavage for 30 days
Result: Resulted in fetal hemoglobin (HbF) induction, reduced hemolysis and reduced reticulocytosis.
Clinical Trial
分子量

394.47
性状

Solid
Formula

C21H26N6O2
CAS 号

2062661-53-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(253.50 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5350 mL 12.6752 mL 25.3505 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5350 mL 5.0701 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2675 mL 2.5350 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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