生物活性
Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。Lumiracoxib作用于表达COX-2的真皮成纤维细胞,IC50为0.14 μm,但是作用于转染人COX-1的HEK 293细胞,在浓度高达30μm时,也不抑制COX-1。在人全血试验中,Lumiracoxib作用于COX-2,IC50为0.13 μM,作用于COX-1,IC50为67 μM(COX-1/COX-2选择性比为515)。
化学数据
分子量 |
293.72 |
分子式 |
C15H13ClFNO2 |
CAS号 |
220991-20-8 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 40 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.4046 mL |
17.023 mL |
34.046 mL |
5 mM |
0.6809 mL |
3.4046 mL |
6.8092 mL |
10 mM |
0.3405 mL |
1.7023 mL |
3.4046 mL |