生物活性
Ki16198是Ki16425的甲酯,是LPA拮抗剂,抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生,Ki分别为0.34 μM和0.93 μM,对LPA2具有较弱的抑制作用,对LPA4, LPA5, LPA6没有抑制活性。Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应,具有相似的效力,对LPA2具有低的作用效果,对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞,有效抑制响应LPA的迁移和入侵,与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞,抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。
化学数据
分子量 |
488.98 |
分子式 |
C24H25ClN2O5S |
CAS号 |
355025-13-7 |
纯度 |
>98% |
溶解性(25°C) |
DMSO 80 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量,对于特殊半岛bd体育手机客户端 ,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.0451 mL |
10.2254 mL |
20.4507 mL |
5 mM |
0.409 mL |
2.0451 mL |
4.0901 mL |
10 mM |
0.2045 mL |
1.0225 mL |
2.0451 mL |