生物活性
RK-33是一种首创的，有效的选择性 DDX3（RNA解旋酶）抑制剂，可以导致 G1 细胞周期停滞，诱导细胞凋亡，并促进 DDX3 过表达细胞的辐射敏化。RK-33特异性结合DDX3，但并不结合DDX5和DDX17。RK-33 通过阻断 RNA 解旋酶 DDX3 使前列腺癌细胞放射增敏。RK-33K可抑制DDX3介导的Wnt信号通路的调节。
在体内研究中，RK-33与辐射结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中均可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化。
化学数据
| 分子量 |
428.44 |
| 分子式 |
C23H20N6O3 |
| CAS号 |
1070773-09-9 |
| 纯度 |
>99% |
| 溶解性（25°C） |
DMSO 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
| 细胞系 |
MDA-MB-231 cells |
| 方法 |
Healthy, 60-70% confluent MDA-MB-231 cells are transduced with shDDX3 lentivirus particles. Knockdown of DDX3 expression is confirmed both by qRT-PCR and immunoblotting. MDA-MB-231 cells are treated with RK-33 (7.5 μM) for 12 h and harvested for RNA. Microarray experiments are performed. |
| 浓度 |
7.5 μM |
| 处理时间 |
12 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于半岛bd体育手机客户端 分子量，对于特殊半岛bd体育手机客户端 ，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.334 mL |
11.6702 mL |
23.3405 mL |
| 5 mM |
0.4668 mL |
2.334 mL |
4.6681 mL |
| 10 mM |
0.2334 mL |
1.167 mL |
2.334 mL |
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