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Laflunimus
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Laflunimus图片
CAS NO: 147076-36-6
包装与价格:
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
HR325
半岛bd体育手机客户端 介绍
Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH)抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC 50值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2抑制剂。
生物活性

Laflunimus (HR325) is an immunosuppressive agent and an analogue of the Leflunomide-active metabolite A77 1726. Laflunimus is an orally active inhibitor ofdihydroorotate dehydrogenase(DHODH). Laflunimus suppresses immunoglobulin (Ig) secretion, with IC50values of 2.5 and 2 μM forIgMandIgG, respectively. Laflunimus also is aprostaglandin endoperoxide H synthase (PGHS) -1and-2inhibitor[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Ig secretion from mouse splenocytes was induced by lipopolysaccharide (LPS) for 5 days. Laflunimus inhibited the secretion of IgM and IgG with IC50values of 2.5 and 2 μM , respectively. Adding Uridine (50 μ M) increased these values to 70 and 60 μ M, respectively. Laflunimus inhibits LPS-induced kappa light-chain cell surface expression on 70Z/3 cells, a property also reversed by uridine[1].
Laflunimus (HR325) is more potent than A77 1726 as an inhibitor of PGHS in guinea pig polymorphonuclear leukocytes (IC50= 415 and 4400 nM, respectively) and on isolated ovine PGHS-1 (IC50=64 and 742 μM) and PGHS-2 (IC50=100 and 2766 μM)[2].

体内研究
(In Vivo)

HR325 (50 mg/kg; p.o.; days 14-18 after being injected with SRBC) inhibits the secondary anti-sheep red blood cell (SRBC) antibody response with ID50values of 38 mg/kg[1].

Animal Model: Male CD-1 mice (20-24 g)[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral; days 14-18 after being injected with SRBC
Result: The level of circulating anti-SRBC IgG in this model was inhibited dose relatedly by orally administered HR325.
分子量

310.27

性状

Solid

Formula

C15H13F3N2O2

CAS 号

147076-36-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(161.15 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2230 mL 16.1150 mL 32.2300 mL
5 mM 0.6446 mL 3.2230 mL 6.4460 mL
10 mM 0.3223 mL 1.6115 mL 3.2230 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.06 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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