ML380 - 半岛电竞官方网址

立即咨询

咨询类型：

采购售后

*姓名：

*电话：

*单位：

Email：

*留言内容：

请详细说明您的需求。

*验证码：

ML380

本半岛bd体育手机客户端不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1627138-52-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

半岛bd体育手机客户端介绍

ML380 是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR正变构调节剂 (PAM)，对人和大鼠 M5 的 EC₅₀值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。

生物活性

ML380 is a potent, subtype-selective, and brain-penetrant positive allosteric modulator (PAM) ofM5mAChR, withEC₅₀s of 190 and 610 nM forhumanandrat M5, respectively. ML380 exhibits moderate selectivity versus the M1 and M3mAChRsubtypes. ML380 could increase the affinity of ACh for the M5mAChR^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target

IC50: 190 nM (hM5), 610 nM (rM5)^[1]

体外研究
(In Vitro)

ML380 (0.01 nM-100 μM) robustly stimulates inositol phosphate (IP) accumulation and Ca²⁺mobilization in CHO-hM₅cells, with pEC₅₀s of 5.33 and 5.71, respectively^[2].
ML380 (0.01-30 μM) increases the ACh-stimulated IP accumulation and Ca²⁺mobilization in CHO-hM₅cells^[2].

体内研究
(In Vivo)

ML380 (1 mg/kg; i.v.) displays high clearance (66 mL/min/kg), a moderate volume of distribution (1.6 L/kg), and a short half-life (t_1/2, 22 min) in rats^[1].

分子量

494.53

性状

Solid

Formula

C₂₃H₂₅F₃N₄O₃S

CAS 号

1627138-52-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(202.21 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.0221 mL	10.1106 mL	20.2212 mL
5 mM	0.4044 mL	2.0221 mL	4.0442 mL
10 mM	0.2022 mL	1.0111 mL	2.0221 mL

请根据半岛bd体育手机客户端在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90%corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。