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A2AAR/HDAC-IN-2
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A2AAR/HDAC-IN-2图片
CAS NO: 2767560-94-9
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半岛bd体育手机客户端 介绍
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2AAR/HDAC双重抑制剂，其对 A2AAR具有良好的亲和力 ( Ki=10.3 nM), 对 HDAC1具有良好的抑制活性 ( IC50=18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
生物活性

A2AAR/HDAC-IN-2 is a potentA2AAR/HDACdual inhibitor, with good binding affinity forA2AAR(Ki=10.3 nM) and good inhibitory activity againstHDAC1(IC50=18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 can be used in study of antitumor[1].
IC50& Target

HDAC1

18.5 nM (IC50)

HDAC2

16.0 nM (IC50)

HDAC3

13.6 nM (IC50)

HDAC6

2.1 nM (IC50)

HDAC8

1408.9 nM (IC50)

A1AR

105.6 nM (Ki)

A2AAR

10.3 nM (Ki)

A2BAR

513.0 nM (Ki)

A3AR

＞10 μM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

A2AAR/HDAC-IN-2 (compound 30c) (5 nM-100 μM; 72 h) shows anti-proliferative activity, with GI50s of 12.16 and 12.61 μM for CT26 and MC38 cells, respectively[1].
A2AAR/HDAC-IN-2 (0.1, 1, 5, 10 μM; 24 h) increases histone H3 and H4 acetylation in a concentration-dependent manner in MC38 cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MC38 and CT26 cells
Concentration: 5 nM-100 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Showed good anti-proliferative activity in cancer cell lines, with GI50s of 12.16 and 12.61 μM for CT26 and MC38 cells, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MC38 cells
Concentration: 0.1, 1, 5, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly increases histone H3 and H4 acetylation at 10 μM and in a concentration-dependent manner.
分子量

450.49
Formula

C23H26N6O4
CAS 号

2767560-94-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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