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RX-3117
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RX-3117图片
CAS NO: 865838-26-2
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
2mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
TV-1360
fluorocyclopentenylcytosine
半岛bd体育手机客户端 介绍
RX-3117 (TV-1360) 是一种有效的口服活性抗癌和抗代谢物药剂。RX-3117 抑制 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1。RX-3117 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。RX-3117 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡 ( apoptosis)。
生物活性

RX-3117 (TV-1360) is a potent and orally activeanticancerandantimetaboliteagent. RX-3117 inhibitsDNA methyltransferase1 (DNMT1). RX-3117 shows antiproliferative and anti-tumour activity. RX-3117 induces cell cycle arrest at S phase andapoptosis[1][2][3].
体外研究
(In Vitro)

RX-3117 causes both inhibition of DNA and RNA synthesis[1].
RX-3117 (11.7, 21 μM; 48 h) shows antiproliferative activity in A549, SW1573 cells[1].
RX-3117 is activated by uridine-cytidine kinase 2 (UCK2)[1].
RX-3117 (1-25 μM; 72 h) inhibits the growth of HCT-116, MDA-MB-231, PANC-1, Caki-1, MCF7, A549, MKN45, U251 cells with IC50s of 0.39, 0.18, 0.62, 0.84, 0.34, 0.34, 0.50, 0.83 μM, respectively[2].
RX-3117 (5, 10 μM; 4 days) induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis[2].
RX-3117 (1-5 μM; 24 h) decreases the cellular amount of DNMT1 in a dose-dependent manner in MDA-MB-231[3].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: A549, SW1573 cells
Concentration: 11.7, 21 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Showed antiproliferative activity in A549 (63.7% cell growth), SW1573 cells (59% cell growth).

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: A549, SW1573 NSCLC cells
Concentration: 5 μM for A549 cells, 10 μM for SW1573 cells
Incubation Time: 4 days
Result: Induced cell cycle arrest at S phase and apoptosis.
体内研究
(In Vivo)

RX-3117 (2, 10 mg/kg; i.p.; three times per week for five weeks) shows anti-tumour activity in nude mice[3].

Animal Model: Nude mice (human colon carcinoma HCT116 xenograft model)[3]
Dosage: 2, 10 mg/kg
Administration: I.p.; three times per week for five weeks
Result: Caused significant inhibition of tumor growth at the doses of 2 and 10 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

257.22
性状

Solid
Formula

C10H12FN3O4
CAS 号

865838-26-2
中文名称

氟环戊烯基胞嘧啶
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL(194.39 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8877 mL 19.4386 mL 38.8772 mL
5 mM 0.7775 mL 3.8877 mL 7.7754 mL
10 mM 0.3888 mL 1.9439 mL 3.8877 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。
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