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PND-1186 hydrochloride
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PND-1186 hydrochloride图片
CAS NO: 1356154-94-3
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 名称
VS-4718 hydrochloride
SR-2516 hydrochloride
半岛bd体育手机客户端 介绍
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK抑制剂， IC50为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 ( apoptosis)。
生物活性

PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) is a potent, highly-specific and reversible inhibitor ofFAKwith anIC50of 1.5 nM. PND-1186 hydrochloride selectively promotes tumor cellapoptosis[1].
体外研究
(In Vitro)

PND-1186 has an IC50of ~100 nM in breast carcinoma cells as determined by anti-phospho-specific immunoblotting to FAK Tyr-397[1].
In murine 4T1 breast carcinoma cells, FAK is important in promoting an invasive and metastatic cell phenotype. Increasing concentrations of PND-1186 (0.1 to 1.0 μM) added to 4T1 cells inhibits FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and results in elevated levels of total FAK protein within 1 h[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 4T1 breast carcinoma cells
Concentration: 0.1, 0.2, 0.4, 0.6 and 1.0 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and resulted in elevated levels of total FAK protein.
体内研究
(In Vivo)

PND-1186 (30 mg/kg or 100 mg/kg; subcutaneously; injected subcutaneously in the neck region) inhibits 4T1 subcutaneous tumor growth by induction of apoptosis[1].

Animal Model: BALB/c mice[1]
Dosage: 30 mg/kg or 100 mg/kg
Administration: Injected (100 μL) subcutaneously in the neck region; every 12 h (twice-daily, b.i.d.) for 5 days.
Result: 100 mg/kg treatment significantly reduced final 4T1 tumor weight 2-fold whereas 30 mg/kg treatment slightly reduced final tumor weight but was not significantly different compared to control.
Clinical Trial
分子量

537.96
性状

Solid
Formula

C25H27ClF3N5O3
CAS 号

1356154-94-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL(371.77 mM;Need ultrasonic)

H2O : 20 mg/mL(37.18 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8589 mL 9.2944 mL 18.5887 mL
5 mM 0.3718 mL 1.8589 mL 3.7177 mL
10 mM 0.1859 mL 0.9294 mL 1.8589 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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