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SIAIS178
本半岛bd体育手机客户端 不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SIAIS178图片
CAS NO: 2376047-73-1
包装与价格：
包装 价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO 电议
1mg 电议
5mg 电议
10mg 电议
50mg 电议
100mg 电议
200mg 电议
500mg 电议

半岛bd体育手机客户端 介绍
SIAIS178 是一种 PROTAC类的有效的，选择性的 BCR-ABL降解剂， IC50为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau(VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
生物活性

SIAIS178 is a potent and selectiveBCR-ABLdegrader based onPROTACtechnology with anIC50of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation ofBCR-ABLprotein by recruitingVon Hippel-Lindau(VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity[1].
IC50& Target[1]

VHL

Bcr-Abl

24 nM (IC50)
体外研究
(In Vitro)

SIAIS178 (1-100 nM; for 16 hours) significantly reduces the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner. SIAIS178 significantly inhibits the phosphorylation of BCR-ABL and the substrates STAT5[1].
SIAIS178 (1, 10, 100, 1000 nM) exerts significant antiproliferative activity in BCR-ABL driven CML cell lines. SIAIS178 retains potency and selectivity against the BCR-ABL driven cell lines[1].

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 cells
Concentration: 1, 3, 10, 30, 100 nM
Incubation Time: 16 hours
Result: Significantly reduced the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

SIAIS178 (ip; 5, 15, and 45 mg/kg; 12 days) attenuates tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement[1].
SIAIS178 (iv or ip; 2 mg/kg; 24 hours) has T1/2of 3.82 and 12.35 hours and Cmaxof 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively[1].

Animal Model: NOD/SCID mice with termed K562-Luc[1]
Dosage: 5, 15, and 45 mg/kg
Administration: Ip; 12 days
Result: Attenuated tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement.
Animal Model: Female Wistar rats[1]
Dosage: 2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Iv or ip; 24 hours
Result: Had T1/2of 3.82 and 12.35 hours and Cmaxof 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively.
分子量

1012.68
性状

Solid
Formula

C50H62ClN11O6S2
CAS 号

2376047-73-1
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:

DMSO : 300 mg/mL(296.24 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9875 mL 4.9374 mL 9.8748 mL
5 mM 0.1975 mL 0.9875 mL 1.9750 mL
10 mM 0.0987 mL 0.4937 mL 0.9875 mL
*

请根据半岛bd体育手机客户端 在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的半岛bd体育手机客户端 失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO40%PEG3005%Tween-8045% saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
* 以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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