PEG修饰是一个将PEG聚合物与包括分子，大分子，颗粒，表面在内的底物分子形成共价键的化学过程。由于不同底物活性位点的不同，PEG修饰不同的官能团需要不同的PEG试剂。以下列举了一些文献报道的常用的YareBio-PEG修饰化学案例、/p>
一、胺皃/strong>PEG修饰咋/strong>N-端基聚乙二醇接枝:与生物大分子的氨基反应的PEG试剂
PEG-NHS |
聚乙二醇羧酸皃/span>N-羟基琥珀酰亚胹/span>(NHS)活性酯可以和赖氨酸的胺基团反应。该偶合反应只需要在温和的反应条件，pH 7-9，低?/span>(5-25°C)下反应较短的时间。形成生理稳定的酰胺键、/span> |
PEG-Aldehyde |
在硼氢化钠和氰基硼氢化钠等还原剂存在的条件下，伯胺通过还原性氨化生成仲胺、/span>pH值对于还原氨化十分重要。聚乙二醆/span>-醛是一秌/span>N-端基聚乙二醇修饰接枝很好的试剂、/span> |
PEG Epoxide |
亲核加成 |
PEG-Isothiocyanate |
与胺反应生成稳定的硫脲、/span> |
PEG-COOH |
通常该酸需要被激活，例如NHS酯、/span> |
PEG-NPC |
在合适的条件下，胺可以和NPC官能团修饰的PEG反应、/span> |
PEG-Acrylate |
胺和丙烯酸酯的迈克尔加成反应，是相对较慢的反应、/span> |
二、羧基的PEG修饰:在偶联剂，例如DCC(N,N'-二环己基碳二亚胺)和EDIC存在的条件下 PEG试剂与羧酸反库/p>
PEG-Amine |
?/span>DCC戕/span>EDC偶合条件下反应生生成酰胺 |
PEG-Hydrazide |
在弱酸性下经过EDIC激活，蛋白质的羧基基团可以很容易与PEG-酰肼反应，同时在此特别条件下，所有试剂的氨基基团保持非活动状态、/span> |
PEG-Halide/sulfonate |
PEG-卤化?/span>(氯化?/span>,溴化?/span>,碘化?/span>,对甲苯磺酸酯和甲磺酸?/span>)和去质子化的羧基，即-COO-盐反应、/span> |
三、巯基的PEG修饰:巯基的PEG修饰是针对生物分子的自由硫醇，例如半胱氨酷/p>
PEG-Maleimide |
硫醇不/span>C=C双键在马来酰亚胺环存在时，通过迈克尔加成生成生理稳定的键合。最佳的反应条件?/span>pH 8、/span> |
PEG-OPSS |
生成二硫化物S-S?/span>,也可以通过硼氢化钠和硫代乙醇胺等还原剂逆转反应 |
PEG-Vinylsulfone |
硫醇不/span>C=C双键在马来酰亚胺环存在时，通过迈克尔加成生成生理稳定的化学键、/span> |
PEG-Thiol |
形成氧化性的二硫化物S-S?/span> |
PEG-Halide |
PEG-卤化?/span>(氯化?/span>,溴化?/span>,碘化?/span>,对甲苯磺酸酯和甲磺酸?/span>)和自由硫醇。碘乙酸酯或碘乙酰胺对于自由硫醇的活性极强、/span> |
四、羟基的PEG修饰
PEG-Isocyanate |
羟基基团不/span>PEG-NCO反应,不过需要比较特殊的反应条件 |
PEG-NPC |
羟基基团不/span>NPC反应形成碳酸?/span> |
PEG-Silane |
硅烷特别适合与羟基化的表面反库/span> |
PEG-Epoxide |
PEG-Epoxide与羟基基团反应的最好条件是pH 8.5-9.5. |
五、叠氮化物的PEG修饰
PEG-Azide
PEG-Alkyne |
叠氮化物与炔在铜催化剂存在下生成稳定皃/span>1,2,3-三氮唑环。称丹/span>Huisgen叠氮化物-炔环合加戏/span> |
六、表靡/strong>PEG修饰
PEG-Thiol |
PEG-Thiol可以和大多数贵金属表面反应，例如金、银筈/span> |
PEG-Silane |
PEG-Silane可以和羟基化表面反应，硅胶、玻璃、羟基化或酸激活的贵金属表面，例如铂、钯筈/span> |
七、聚合反应的PEG修饰:在自由基引发剂、紫外照射或高温下，PEG交联剂能聚合形成凝胶、微粒或交联网状结构，用于药物释放和组织工程
PEG-Thiol |
多臂PEG-thiols能自交联形成二硫?/span>,在适当的还原条件下可以逆向反应 |
PEG-Acrylate |
双臂或四臁/span>PEG-丙烯酸酯, PEG-甲基丙烯酸酯戕/span>PEG-丙烯酰胺能交联形成稳宙/span>C-C?/span> |
八、可逆的PEG修饰:使用特定的PEG试剂发生可逆的PEG修饰，可以裂解键
PEG-Hydrazide |
PEG-酰肼可与羰基(酮或醚/span>)反应生成酰腙，在酸性条件下容易水解 |
PEG-Thiol |
PEG-S-S-PEG二硫键可以在适当的还原剂裂解 |
免责声明:上述信息仅供选择PEG修饰试剂的常规指导。具体PEG修饰接枝过程，请参考文献刊物并依靠自己的判断、/em>
