基本信息

半岛bd体育手机客户端 描述

Tretinoin，是 Retinoic acid receptor (RAR) 和Retinoid X receptor (RXR)的配体，作用于急性早幼粒细胞白血病（APL）细胞，诱导粒细胞分化和凋亡。

靶点（IC50 & Targe）

RAR

体外研究

Tretinoin通过增加过氧化氢酶活性和还原型谷胱甘肽含量，防止培养的人肾小球系膜细胞中H2O2的细胞毒性，其随剂量和时间改变。Tretinoin培育的系膜细胞导致过氧化氢酶mRNA和γ-谷酰基-半胱氨酸合成酶(催化亚基) mRNA水平增加，后者在还原型谷胱甘肽从头合成中是限速步骤。[1] Tretinoin上调人瘢痕疙瘩衍生的成纤维细胞中基质金属蛋白酶-13和基质金属蛋白酶-8. [2]

体内研究

Tretinoin处理的老年雄性Fischer 344大鼠肾皮质中蛋白质含量比对照组老年大鼠低30%，这种作用可能依赖于对肿瘤坏死因子-β1(一种matrigenic细胞因子)和骨桥蛋白(一种具有细胞吸附和趋药性的蛋白质)表达的抑制。[1]在无毛小鼠真皮结缔组织，Tretinoin能够防止主要类固醇引起的生物力学改变，其有助于萎缩。[3]在豚鼠体内，Tretinoin与imiquimod结合导致组织病理学上的纹身褪色和色素间隙适度。[4]在45 CD-1小鼠的皮肤切口上，Tretinoin增加成纤维细胞的分化，但是胶原蛋白的产生量减少。[5]

参考文献

[1] Manzano VM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 289(1), 123-132.

[2] Uchida G, et al. Exp Dermatol, 2003, 12 ,Suppl 2, 35-42.

[3] Schwartz E, et al. J Invest Dermatol, 1994, 102(2), 241-246.

[4] Solis RR, et al. Dermatol Surg, 2002, 28(1), 83-6, discussion 86-87.

[5] Muehlberger T, et al. J Am Acad Dermatol, 2005, 52(4), 583-5

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H411
防范说明	P301+P312+P330
WGK	2
RTECS	VH6475000
TSCA	是