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Acemetacin

阿西美辛

品牌
J&K
CAS
53164-05-9
货号
612781
规格纯度
98%, COX抑制剂
价格
523 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
53164-05-9
Acemetacin
阿西美辛
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C21H18ClNO6
分子量 415.83
熔点 151-154
MDL编码 MFCD00151473
Beilstein 501672
Merck 14,27
EINECS 编号 258-403-4
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Acemetacin是一种非甾体类抗炎药,是吲哚美辛的乙醇酸酯,是一种环加氧酶抑制剂。

靶点(IC50 & Targe)

COX

体外研究

在胃黏膜孵化过程中,Acemetacin引起浓度依赖的PGE积累抑制不如indomethacin有效。Acemetacin也比indomethacin在减少胃6-酮-PGF1α和血栓素B2的效力低。[1] Acemetacin可能施加独立于转化为吲哚美辛的影响,鉴于这两种药物对LTB(4)生产的不同影响。[2] 在临床前和临床试验中,Acemetacin是indomethacin的前体药物,表现出的更好的胃耐受性。Acemetacin依次涉及一氧化氮(NO)或K +通道路径,这赋予其抗伤害作用。[3] Acemetacin表现出通过PG合成的抑制的抗炎作用。在发炎的滑膜组织中,Acemetacin在高浓度10 μM时阻止PGE2的释放。Acemetacin在体外抑制关节滑膜释放前列腺素E2。[4]

体内研究

预先给予COX-2和一氧化氮合酶的抑制剂,尽管显着地抑制COX活性显著少,Acemetacin比indomethacin对大鼠的胃和肠损伤小。[5]

参考文献

[1] Tavares IA, et al. Int J Tissue React, 1993, 15(2), 49-53.

[2] Chávez-Pi?a AE, et al. Br J Pharmacol, 2007, 152(6), 930-938.

[3] Chávez-Pi?a AE, et al. Br J Pharmacol, 2008, 155(6), 857-864.

[4] Wada Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1984 , 34(4), 468-470.

[5] Gil-Flores M, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2010,

安全信息

图形或危害标志
提示语 Danger
危险说明 H300
H310
H330
防范说明 P264
P270
P301+P310+P330
P405
P501
UN号码 2811
危险分类 6.1
包装等级 II
WGK 3
RTECS NL3521400

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