基本信息

分子式	C14H19NO4
分子量	265.30
熔点	138-139
MDL编码	MFCD00077650
Beilstein	20705
EINECS 编号	245-269-7

半岛bd体育手机客户端 描述

Anisomycin 是一种抗生素，抑制蛋白质合成，也是一种 JNK 激活剂。

靶点（IC50 & Targe）

JNK

体外研究

Anisomycin（3 μM）可降低MDA16和MDA-MB-468细胞中的蛋白质合成，减少MDA-MB-468细胞的集落形成。Anisomycin可促进MDA-MB-468细胞的凋亡，但不促进MDA16细胞的凋亡。在MDA-MB-468细胞中，anisomycin可激活JNK的磷酸化。[2] 在U251和U87细胞中，anisomycin（0.01-8μM）可时间依赖性和浓度依赖性地抑制细胞生长，其IC50值（48 h）分别为0.233和0.192 μM。Anisomycin（4 μM）可分别引起21.5%和25.3%的U251和U87细胞凋亡，并激活p38 MAPK和JNK活性，使ERK1/2失活。Anisomycin（4 μM）可时间依赖性地降低U251和U87细胞中PP2A/C亚基水平。[3] Anisomycin可浓度依赖性地抑制EAC细胞增殖。[4]

体内研究

瘤旁注射anisomycin（5 mg/kg）可显著抑制埃利希腹水癌（EAC）生长，EAC接种90天后的小鼠存活率为60%。[4]

激酶实验

JNK磷酸化:

以500000细胞/孔的密度接种细胞于6孔板中培养过夜。细胞用测试样品和作为空白对照的DMSO（终浓度1%，v/v）处理1 h。加入嘌呤霉素（终浓度为18 μM），继续培养10 min标记新生多肽链。背景值通过不加入嘌呤霉素培养细胞测定。然后在HBSS中洗涤细胞，通过刮取并离心收集细胞（300 g，离心5 min）。细胞重悬浮在含有磷酸酶抑制剂的0.5 mL 50 mM DTT中，95℃孵育10 min。随后样品经液氮快速冷冻，-20℃保存。样本（20–30 μg 蛋白/样本）被转移到PVDF膜。将膜封闭，并用anti-phospho-Thr183/Tyr185-JNK抗体在4℃孵育过夜。使用二抗标记一抗，用红外扫描仪检测。anti-phospho-JNK的荧光信号需经背景校正处理。

细胞实验

Cell lines: 埃利希腹水癌（EAC）细胞

Concentrations: 500 ng/mL

Incubation Time: 48 h

Method: EAC细胞以10,000个细胞/孔/200 ?L培养基的密度接种至96孔板中。细胞用不同浓度anisomycin处理48 h。Adriamycin（500 ng/mL）为阳性对照组。每孔加入0.5 mg/mL MTT，4 h 后，加入DMSO溶解MTT产物，Model 680酶标仪测定570 nm 处吸光值。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 雄性BALB/c小鼠

Formulation: PBS

Dosages: 5 mg/kg

Administration: 瘤旁注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Iordanov MS, et al. Mol Cell Biol. 1997, 17(6), 3373-3381.

[2] Monaqhan D, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2014, 443(2), 761-767.

[3] Li JY, et al. Acta Pharmacol Sin. 2012, 33(7), 935-940.

[4] You P, et al. Oncol Rep. 2013, 29(6), 2227-2236.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H301
防范说明	P301+P310
UN号码	3462
危险分类	6.1
包装等级	III
WGK	3
RTECS	BZ9800000