基本信息
分子式 | C20H27N5O2 |
分子量 | 369.47 |
熔点 | 158.0-162.0 |
MDL编码 | MFCD00866780 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂,IC50为0.2 μM,也抑制腺苷酸的摄取。
靶点(IC50 & Targe)
PDE3,0.2μM
体外研究
Cilostazol (OPC-13013)是一个2-氧喹啉衍生物,具有抗血栓形成、舒张血管、抗致有丝分裂、以及强心功效。Cilostazol的舒张血管和抗血栓作用主要是由于抑制了磷酸二酯酶3(PDE3)以及随后细胞内cAMP水平的提高。Cilostazol抑制血小板聚集。[1] Cilostazol也具有抑制腺苷摄入的作用。[3]Cilostazol在心脏中引起的间质腺苷提高抵消了cilostazol的PDE3抑制作用引起的cAMP的升高,因此减弱了强心作用。据报道,Cilostazol能够抑制平滑肌细胞增殖。[2] Cilostazol使血管平滑肌松弛,并引起血管舒张。Cilostazol抑制细胞因子诱导的单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)的表达。Cilostazol降低了血浆中甘油三酯,并提高了血浆中高密度脂蛋白。[4]
参考文献
[1] Cone J, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 1999, 34(4), 497-504.
[2] Liu Y, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2001, 19(4), 369-386.
[3] Sun B, et al. J Cardiovasc Pharmacol, 2002, 40(4), 577-585.
[4] Schr?r K. et al. Diabetes Obes Metab, 2002, 4 Suppl 2, S14-
安全信息
WGK | 2 |
RTECS | VC8277500 |
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