基本信息

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Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。

靶点（IC50 & Targe）

Bile salt export pump

Potassium Channel

体外研究

在胰岛素分泌细胞中，Glyburide（0.03 mM）阻断ATP调制的钾通道，使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值，在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。[1] 在胰岛素分泌细胞中，Glyburide增加清道夫受体B类I型（SR-BI）的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出，抑制ABCA1（IC 50约275-300 mM）的有效性类似。[2] Glyburide（6 mM）减少KATP通道的开口，dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。[3] Glyburide（10-500 nM）剂量依赖性抑制钾通道开放剂（PCOS）弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛，不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。[4]

体内研究

在盐水加载的清醒大鼠中，Glyburide（GLY）剂量依赖性地增加尿钠排泄，而对尿钾排泄影响不大。Glyburide（25毫 克/公斤，i.v.）在处理后1小时增加Na离子排泄350％，而不影响K离子排泄，肾小球滤过率，平均动脉压或心脏速率。[5]

参考文献

[1] Winquist RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther,?989, 248(1), 149-156.

[2] Nieland TJ, et al. J Lipid Res,?004, 45(7), 1256-1265.

[3] Brady PA, et al. Eur J Pharmacol,?996, 308(3), 343-349.

[4] Meisheri KD, et al. J Vasc Res,?993, 30(1), 2-12.

[5] Clark MA, et al. J Pharmacol Exp Ther,?993, 265(2), 933-937.

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