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Lidocaine succinate

丁二酸洛沙平

品牌
J&K
CAS
27833-64-3
货号
303244
规格纯度
98%, 一种5羟-色胺受体抑制剂, 多巴胺受体
价格
670 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
27833-64-3
Lidocaine succinate
丁二酸洛沙平
Loxapine succinate salt
洛沙平琥珀酸酯
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C22H24ClN3O5
分子量 445.90
熔点 150-152
沸点 458.6
闪点 231.1
MDL编码 MFCD00069298
EINECS 编号 248-682-0
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

Loxapine Succinate是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂,也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT2 (bovine),6.8nM(Ki)

5-HT2 (human),6.2nM(Ki)

D2,24nM(Ki)

D4,7.5nM(Ki)

体外研究

Loxapine存在时, [3H]Ketanserin 结合到人和牛大脑额叶皮层上的5-HT2受体,Ki分别为6.2 nM 和 6.6 nM。 在涉及人体细胞膜比较竞争实验中,Loxapine各种有效受体的排名顺序如下:5-HT2≥D4>>>D1>D2。[1] 0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理脂多糖激活的胶质细胞混合培养,1和3天后,降低IL-1beta分泌。0.2 μM, 2 μM 和 20 μM Loxapine处理胶质细胞混合培养,1和3天后,降低IL-2分泌。此外,2 μM, 10 μM 和 20 μM Loxapine处理LPS诱导的小胶质细胞混合培养,降低IL-1beta分泌。[2]

体内研究

Loxapine(5 mg/kg) 每天注射给药大鼠,4周或10周后,显著降低Serotonin (S2)受体密度(超过 50%) 。Loxapine (5 mg/kg) 给药大鼠脑部,不会改变Dopamine 受体密度,但大大降低Serotonin 受体密度,达47%。[3] Loxapine 按0.3 mg/kg剂量皮下注射大鼠,引起明显的全身僵硬,45秒到5小时达到最高水平。Clozapine (10 mg/kg 皮下注射)可治疗Loxapine诱发的全身僵硬,高度僵硬状态降低到与空白对照组没有明显不同。[4]

参考文献

[1] Singh AN, et al. J Psychiatry Neurosci, 1996, 21(1), 29-35.

[2] Labuzek K, et al. Eur Neuropsychopharmacol, 2005, 15(1), 23-30.

[3] Lee T, et al. Psychiatry Res, 1984, 12(4), 277-285.

[4] Kalkman HO, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,

安全信息

WGK 3
RTECS WM5750000

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