基本信息
分子式 | C14H12O3 |
分子量 | 228.24 |
熔点 | 261-263 |
MDL编码 | MFCD00133799 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。
靶点(IC50 & Targe)
COX-1,IC50:1.1μM
COX-2,1.3 μM (cell free)
DNA polymerase α,3.3μM
IKKβ,1μM
LOX,IC50:3.7μM
Quinone reductase 2,35nM-50nM
SIRT1,
SIRT2,
COX1,1.1 μM (cell free)
DNA polymerases α,3.3 μM (cell free)
DNA polymerases δ,5 μM (cell free)
体外研究
Resveratro 抑制环氧合酶和脂氧化酶,PKCs和p56lck, ERK1,JNK1,p38,IKK β,Src,STAT3,核苷酸还原酶,DNA聚合酶α和 δ,PKD,PKC α,醌还原酶2,以及芳香化酶的活性,IC50值为0.035-60 μM。Resveratrol也是腺苷酸环化酶和AMPK的活化剂,IC50值分别为0.8 μM和50 μM。Resveratrol作为抑制剂或活化剂,能够减少细胞炎症相关的表现,抑制癌症细胞的生长并诱导细胞凋亡,逆转内皮素-1受激的细胞应答,抑制佛波醇酯诱导的COX-2表达,抑制细胞中DNA合成,抵抗甲萘醌诱导的细胞死亡,并且改善细胞线粒体功能和葡萄糖/脂质代谢。[1]Resveratrol也是抗衰老酶的活化剂。Resveratrol降低作用于乙酰化底物和NAD+的SIRT1的Michaelis常数,通过促进SIRT1依赖性的p53脱乙酰作用增加细胞存活。在酵母中,Resveratrol通过刺激Sir2模拟热量限制,增加DNA稳定性并延长寿命。[2] Resveratrol通过其抗氧化活性,能够有效保护离体的大鼠心脏免受心脏缺血/再灌注损伤,改善发展压和主动脉血流的恢复,降低丙二醛的浓度并减少梗死面积。[3]
体内研究
Resveratrol改善高热量饮食小鼠的健康和生存。Resveratrol (22.4 毫克/千克/天)使高热量饮食中年小鼠的生理机能转变为与标准饮食小鼠相符,并且显著增加他们的存活率。Resveratrol产生与延长寿命相关的改变,包括增加胰岛素敏感性,降低胰岛素样生长因子-1(IGF-I)的水平,增加AMP活化的蛋白激酶(AMPK) 过氧化物酶体增殖物激活的受体-γ共激活因子1α(PGC-1α)的活性,增加线粒体数量,并改善运动机能。在153显著改变的通路中,Resveratrol能够抵抗144的高热量饮食作用。[3] 在各种啮齿动物癌症模型中,Resveratrol被证明能够抑制肿瘤的发生和生长。Resveratrol在低至200微克/千克剂量下已经在结肠癌变的大鼠模型中表现出了功效。在40毫克/千克的较高剂量下,Resveratrol使患有皮下成神经细胞瘤的小鼠的存活率从0%增加到70%。Resveratrol在48微克/千克剂量下每天给药,抑制小鼠角膜微囊袋法中血管形成。[3] Resveratrol对心脏疾病表现出有益作用。Resveratrol阻断高脂饮食诱发的血小板聚集的增加。Resveratrol增加内皮细胞和诱导型一氧化氮合酶的表达。在易卒型自发性高血压大鼠体内,Resveratrol显著降低氧化应激的标志物,如血清中的糖化白蛋白和尿液中的8-羟基鸟嘌呤核苷。Resveratrol加入到饮用水中15天(1 毫克/千克)足以改善离体心脏的功能和冠状动脉血流量的恢复。[3] Resveratrol在体内显示抗炎活性。Resveratrol显著降低急慢性化学诱发的水肿,脂多糖诱发的气道炎症和骨关节炎,并且有助于防止同种异体移植排斥。在大鼠体内,Resveratrol静脉注射给药降低局部缺血/再灌注诱发的炎症,减少次黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶(HX/ XO)或血小板活化因子产生的氧化剂,但不影响白三烯B4。[3] Resveratrol显示出对中风和脑损伤的有益作用。Resveratrol在100纳克/千克和1 微克/千克的极低剂量下静脉注射给药,显著减少大鼠大脑中动脉闭塞后缺血体积和脑组织含水量。[5]
细胞实验
Cell lines: 人类乳腺癌细胞MCF-7
Concentrations: 30-300 μM
Incubation Time: 2天
Method:细胞接种于平底96孔微量滴定板(4000细胞/ 6.4毫米直径的孔)。在12-24小时后,细胞用DMSO(0.1–0.3%)处理或者增加Resveratrol的剂量。治疗48小时后,细胞用10μL 的MTT试剂在37℃下处理4小时,然后用100 μL增溶溶液在37 ℃下处理过夜。甲臜产生的数量利用分光光度微量滴定板读数器在570nm波长下测量。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: 人类卵巢异种移植物PA-1
Formulation: 溶解于乳酸钠缓冲液(50 mM, pH 4.0)
Dosages: 100毫克/千克
Administration: 每天腹腔注射连续四周
(Only for Reference)
参考文献
[1] Pirola L, et al. IUBMB Life, 2008, 60(5), 323-332.
[2] Howitz KT, et al. Nature, 2003, 425(6954), 191-196.
[3] Baur JA, et al. Nat Rev Drug Discov, 2006, 5(6), 493-506.
[4] Baur JA, et al. Nature, 2006, 444(7117), 337-342. [5] Wang YJ, et al. Zhonghua Yi Xue Za Zhi, 2003, 83(7), 534-536. [6] Joe AK, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(3), 893-903. [7] Lee MH, et al. Cancer Res, 2009, 69(18), 7449-7458. [8] Yun Wang, et al. Toxicol Sci. 2006, 92 (1): 71-77. [9] Calamini B, et al. Biochem J. 2010 Jul 15;429(2):273-82.安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | EUH070 H302 H315 H317 H335 |
防范说明 | P280 P305+P351+P338 |
WGK | 3 |
RTECS | CZ8987000 |
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