基本信息
分子式 | C21H24FN3O4·HCl |
分子量 | 437.89 |
MDL编码 | MFCD00949117 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Moxifloxacin HCl是一种第四代喹诺酮类抗菌剂。
靶点(IC50 & Targe)
Topo II
Topo IV
体外研究
Moxi?oxacin通过诱捕DNA-药物-酶复合物发挥作用,具体来说,其抑制了ATP依赖性的拓扑异构酶II(DNA促旋酶)和拓扑异构酶IV。Moxi?oxacin在体外对M. tuberculosis H37Rv表现出有效性,MIC值为0.177 微克/毫升。Moxi?oxacin具有广谱的抗革兰式阳性和革兰氏阴性菌的活性。Moxi?oxacin对Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus in?uenzae, H. parain?uenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae 以及Mycoplasma pneumoniae表现出体外和临床活性。Moxi?oxacin具有抗除M. tuberculosis外的分枝杆菌活性;Moxi?oxacin对M. kansasii的活性高于M. avium复合体:具体来说,MIC90值,M. avium >M. intracellulare>M. kansasii,分别为4, 2 和2 微克/毫升。MIC90值, M. chelonae > M. fortuitum,分别为16和 0.5 毫克/毫升。[1]
体内研究
在模拟人体疾病的小鼠体内,与用isoniazid (INH)/RIF/PZA相比,Moxi?oxacin结合RIF/pyrazinamide (PZA)减少2个月的治疗时间。类似的,RIF/Moxi?oxacin/PZA一周两次处理小鼠,在4个月之后达到稳定治愈,相比而言,RIF/INH/PZA每天处理一次,6个月后治愈。100毫克/千克Moxi?oxacin在小鼠体内具有与INH同等的活性;在小鼠体内增加剂量到400毫克/千克Moxi?oxacin导致的脾脏CFU计数比25毫克/千克INH低,尽管该区别在统计学上不显著。在肺结核小鼠模型中,AUC/MIC比率与?uoroquinolones的体内效能很好的相关。[1]
参考文献
[1] Tuberculosis (Edinb), 2008, 88(2):127-131.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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