基本信息
分子式 | C10H17N3S·2HCl·H2O |
分子量 | 302.27 |
MDL编码 | MFCD02183927 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一种部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,Ki为3.9, 2.2, 0.5, 5.1 nM。
靶点(IC50 & Targe)
D2L
D3
D4
体外研究
Pramipexole,用于治疗帕金森氏病症状的新型化学多巴胺激动剂,具有抗氧化活性,在缺氧缺血和methamphetamine的模型中对黑质多巴胺神经元起神经保护作用。在SH-SY5Y细胞和灌注到大鼠纹状体,Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制钙,磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。[1] Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。[2] Pramipexole降低升高的多巴胺周转率和相关的羟自由基的产生继发于增加的MAO活性,可能对黑质纹状体神经元的氧化损伤有作用。[3] Pramipexole(4-100 mM)显著衰减DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成,黑色素是在无细胞系统中从DA或L-DOPA氧化产生的最终半岛bd体育手机客户端 。[[4
体内研究
Pramipexole(0.001 毫克/千克,皮下注射)降低小鼠探索运动活性。[2] Pramipexole(1 毫克/千克,口服)能够显著降低升高的多巴胺周转仅16%。[3]
参考文献
[1] Cassarino DS, et al. J Neurochem,?998, 71(1), 295-301.
[2] Mierau J, et al. Eur J Pharmacol,?992, 215(2-3), 161-170.
[3] Hall ED, et al. Brain Res,?996, 742(1-2), 80-88.
[4] Zou L, et al. Life Sci, 1999, 64(15), 1275-1285.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
百灵威科技