基本信息
分子式 | C7H8N2O |
分子量 | 136.15 |
熔点 | 115-116 |
MDL编码 | MFCD00007989 |
Beilstein | 2802373 |
EINECS 编号 | 222-586-9 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM,在再灌注期间,是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。Phase 2
靶点(IC50 & Targe)
PARP,<50nM
体外研究
用浓度为0.05 到50 μM的INO-1001处理CHO细胞30分钟,明显抑制PARP 活性, IC50 为50 nM, INO-1001浓度为1 μM 或更高时抑制PARP活性达95%,且没有细胞毒性。此外, INO-1001通过阻断大部分受辐射的DNA片段修复而使CHO 细胞敏感。[1]用400 μM H2O2处理后,通过增强乙酰胆碱诱导的, 依赖内皮细胞层的, NO调节的血管舒张,而提高INO-1001抑制PARP活性。[2]
体内研究
INO-1001作用于db/db (Leprdb/db)小鼠模型,改善 糖尿病诱导的白蛋白排泄和系膜扩张,也降低糖尿病诱导的足状突细胞耗尽。[3] INO-1001按1.6 mg/kg剂量脑内注射给药小鼠,控制皮质影响,阻止NAD+耗尽和提高水迷宫性能。[4] INO-1001作用于错配修复缺陷的移植瘤,隔离肢体灌注(ILI)之前,明显提高Temozolomide(TMZ)的有效性,且比TMZ-ILI单独出来更有效降低晚期下肢恶性黑色素瘤体积。[5]
动物实验
Animal Models: 雄性db/db(Leprdb/db)小鼠
Formulation: INO-1001溶于水中
Dosages: ≤60 mg/kg
Administration: 口服处理
(Only for Reference)
参考文献
[1] Brock WA, et al. Cancer Lett. 2004, 205(2), 155-160.
[2] Radovits T, et al. Eur J Pharmacol. 2007, 564(1-3), 158-166.
[3] Szab?C, et al. Diabetes. 2006, 55(11), 3004-3012.
[4] Clark RS, et al. J Neurotrauma. 2007, 24(8), 1399-1405.
[5] Toshimitsu H, et al. Ann Surg Oncol. 2010, 17(8), 2247-2254.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H315 H319 H335 |
防范说明 | P261 P305+P351+P338 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | CU8992000 |
TSCA | 否 |
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