基本信息
分子式 | C15H12N2O |
分子量 | 236.27 |
熔点 | 191-192 |
MDL编码 | MFCD00005073 |
EINECS 编号 | 206-062-7 |
存储条件 | Store at 2-8℃ |
半岛bd体育手机客户端 描述
Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。
靶点(IC50 & Targe)
Sodium Channel,131μM
体外研究
Carbamazepine 作用于大鼠脑突触,抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)结合到电压敏感的钠离子通道位点受体,IC50为131 μM, 降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine 降低受体亲和力,因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高,不会改变从BTX-B 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力,说明 BTX-B结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在Batrachotoxin存在时,Carbamazepine不会改变125I-标记的蝎毒素结合到突触体中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高,这种作用存在浓度依赖性,IC50为260 μM,在毒素生物碱结合位点进行调节, 不会影响[3H]蛤蚌毒素结合。[1]
体内研究
Carbamazepine 按25 mg/kg 剂量处理 显著提高细胞内 纹状体和海马多巴胺(DA),3,4 - 二羟基苯丙氨酸(多巴),3,4 - 二羟基苯乙酸(DOPAC)和高香草酸(HVA) 水平,这种作用存在剂量依赖性,但是 Carbamazepine 按50 mg/kg剂量处理,则显著降低整体纹状体 DA和DOPA 及海马 HVA水平,但是不影响整体 纹状体 DOPAC 和HVA,及海马 DA, DOPA 和DOPAC水平。[2] Carbamazepine 按100 mg/kg剂量腹腔注射给大鼠,显著提高血浆中神经活性类固醇的脑皮质浓度,这种作用存在剂量和时间依赖性。[3]
动物实验
Animal Models: 雄性Wistar大鼠
Formulation: 溶于盐水/DMSO (50/50 vol/vol)
Dosages: 100 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Willow M, et al. Mol Pharmacol, 1982, 22(3), 627-635.
[2] Okada M, et al. Epilepsy Res, 1997, 28(2), 143-153.
[3] Serra M, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(12), 2448-2456.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H302 H317 H334 |
防范说明 | P261 P280 P342+P311 |
WGK | 2 |
RTECS | HN8225000 |
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