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(Z)-SMI-4a

品牌
J&K
CAS
438190-29-5
货号
1517227
规格纯度
98%, 是ATP竞争性Pim激酶抑制剂
价格
618 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
- +
半岛bd体育手机客户端 名称:
438190-29-5
(Z)-SMI-4a
半岛bd体育手机客户端 介绍:

基本信息

分子式 C11H6F3NO2S
分子量 273.23
存储条件 Freezer -20℃

半岛bd体育手机客户端 描述

SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,作用于Pim-2适度有效,抑制其他丝/苏氨酸或酪氨酸激酶作用不显著。

靶点(IC50 & Targe)

Pim1,17nM

体外研究

SMI-4a 是ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为17 nM。SMI-4a高度选择性作用于Pim1。SMI-4a在体外通过Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病细胞生长。SMI-4a作用于前列腺和造血干细胞,降低Pim靶点Bad的磷酸化。导致细胞周期停滞,逆转Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加细胞核中p27Kip1的量。[1]SMI-4a处理pre-T-LBL,抑制mTOR通路。SMI-4a处理pre-T-LBL,降低MYC蛋白表达。SMI-4a处理诱导 MAPK 通路上调。[2]

体内研究

SMI-4a (60 mg/Kg) 每天处理两次,显著降低肿瘤尺寸,且具有良好的耐受性。口服饲喂SMI-4a后1小时,收集肿瘤,与对照组小鼠肿瘤相比,p70 S6K磷酸化减少,而总的p70 S6K表达是不变的。[2]

动物实验

Animal Models: 注射pre-T-LBL细胞的 Nu/nu裸鼠

Formulation: 溶于65% DMSO, 30% PEG-400, 5% Tween-80

Dosages: 60 mg/Kg

Administration: 口服处理

(Only for Reference)

参考文献

[1] Beharry Z, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1473-1483.

[2] Lin YW, et al. Blood, 2010, 115(4), 824-833.

安全信息

图形或危害标志
危险说明 H302
H410
防范说明 P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码 3077
危险分类 9
包装等级 III

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